Какво означава бионаличност при добавките и колко от дозата стига до Вас

Рецензент: д-р Трейси Гибс, PhD, ръководител „Изследвания и развитие“ · Последна актуализация: 2026-10

Бионаличността е делът от дозата, който достига до кръвообращението, и при някои добавки той е много по-малък, отколкото подсказва етикетът. Във фармакокинетично изследване глътнати таблетки мелатонин от 2 mg и 4 mg показват абсолютна бионаличност около 15% (DeMuro и съавт., 2000), тоест таблетка от 2 mg внася в кръвта приблизително 0,3 mg.

Милиграмите, отпечатани върху кутията, описват какво е вложено в продукта. Те не казват нищо за това какво пристига. Тази разлика зависи от две неща, молекулата и пътя, по който тя минава, и именно от нея тръгва начинът, по който са създадени Smart Strips.

Какво е бионаличност, казано просто?

Бионаличността е частта от дозата, която постъпва непроменена в общото кръвообращение и оттам може да стигне до тъканите, в които действа. Изразява се в проценти. Всичко, загубено преди това, в стомаха, в чревната стена или в черния дроб, не се брои.

Процентът се отнася до конкретна молекула, приета по конкретен път, и две съставки в една и съща капсула може да се държат съвсем различно. Погълнат като разтвор, кофеинът показва абсолютна бионаличност 108,3 ± 3,6% (Blanchard и Sawers, 1983). Стойност малко над 100 отразява разсейването при измерването; на практика кофеинът се усвоява почти изцяло. Мелатонинът е в другия край. Систематичен преглед на фармакокинетиката му установява, че бионаличността на мелатонин, приет през устата, е между 9 и 33% (Harpsøe и съавт., 2015).

Как се измерва бионаличността?

Изследователите дават доза, вземат кръвни проби през определени интервали и нанасят концентрацията във времето. Кривата се издига, достига връх и спада, докато тялото изчиства веществото. Описват я три величини:

• Cmax е пиковата концентрация, най-високата точка на кривата.
• Tmax е времето до този връх. Това е най-близкото до мярка за скорост, с което разполага фармакологията.
• AUC, площта под кривата, събира концентрацията за цялото време, през което веществото е в кръвта. Тя измерва общата експозиция, тоест колко реално е пристигнало.

Кофеинът, приет като разтвор, достига своя връх средно след 29,8 минути (Blanchard и Sawers, 1983). Мелатонинът с бързо освобождаване, приет през устата, достига пик след около 50 минути и има полуживот около 45 минути (Harpsøe и съавт., 2015), затова часът на приема влияе на резултата толкова, колкото и дозата. Моментът на прием е отделна тема, разгледана в кога да приемате добавки.

Каква е разликата между абсолютна и относителна бионаличност?

Абсолютната бионаличност сравнява доза, приета през устата, със същата доза, въведена във вена. Интравенозната доза по определение внася 100% от веществото в кръвообращението, затова служи за отправна точка. Разделяте AUC след оралната доза на AUC след интравенозната и получавате абсолютната стойност. Числата за мелатонина и кофеина по-горе са измерени точно така.

Относителната бионаличност сравнява две форми, нито една от които не е интравенозна: дъвка и капсула, спрей и таблетка, филм и таблетка. Тя показва дали едната форма доставя повече или по-малко от другата, без да казва колко от всяка стига до кръвообращението в абсолютни стойности. Повечето сравнения между формите на добавките са относителни, а много от тях изобщо не са измерени.

Това разграничение Ви пази от често срещано недоразумение. „Двойно по-висока бионаличност от капсулата“ може да означава голяма разлика или незначителна, в зависимост от това откъде тръгва капсулата.

Защо толкова голяма част от глътнатата доза не пристига?

Глътнатата доза минава през три контролни точки, преди да стигне до общото кръвообращение: стомаха, чревната стена и черния дроб. Всичко, усвоено в червата, първо отива по порталната вена към черния дроб, а той разгражда част от него. Това е първичният чернодробен метаболизъм и размерът му зависи изцяло от молекулата.

Някои молекули едва оцеляват по пътя. Преглед на оралната доставка на белтъци и пептиди посочва, че абсолютната им бионаличност при поглъщане в повечето случаи е под 1% (Shaji и Patole, 2008), защото стомашната киселина и храносмилателните ензими ги разграждат преди това. Живите бактерии срещат подобна преграда: преглед на преминаването на пробиотиците през храносмилателния тракт описва киселата среда в стомаха като смъртоносна за повечето бактерии, особено за тези, които не са устойчиви на киселина (Han и съавт., 2021). При лекарствата асенапинът показва колко може да промени само пътят: абсолютната му бионаличност е 35%, когато се разтвори под езика, и под 2%, когато се погълне (листовка на SAPHRIS). Мелатонинът, с диапазон от 9 до 33%, губи по-голямата част от глътнатата доза. Кофеинът минава почти незасегнат.

Затова две капсули с еднакви милиграми може да доставят съвсем различни количества, а кутията не Ви дава начин да разберете коя каква е. Останалите причини, поради които една добавка разочарова, са разгледани в защо добавките Ви не действат.

По-бързото усвояване означава ли повече усвоено вещество?

Не. Скоростта и количеството се измерват поотделно и един формат може да печели по едното, а да губи по другото. Най-ясният пример е при кофеина. В изследване с 84 здрави мъже кофеинът в дъвка достига пик по-рано от кофеина в капсули, със средно Tmax от 44,2 до 80,4 минути срещу 84,0 до 120,0 минути. Относителната му бионаличност обаче е 64%, 74% и 77% от тази на капсулата при дози от 50, 100 и 200 mg (Kamimori и съавт., 2002). Дъвката е по-бърза и доставя по-малко.

Имайте това предвид, когато прочетете думата „бързо“ върху която и да е опаковка, включително нашата. Червата и без това усвояват почти целия кофеин, затова доводът за 20 mg кофеин във FCKN FIT, приета 15 минути преди тренировка, е моментът и удобството: без шейкър и без вода.

Съществува и обратният модел: същото количество със същата скорост. Когато орални филми на няколко лекарства са изпитани срещу съответната таблетка, те доставят същото количество активно вещество. В едно изследване кривите на концентрацията за филма и таблетката почти се припокриват (Radicioni и съавт., 2017), а в друго филмът и таблетката имат еднакво медианно Tmax от 2,5 часа (Park и съавт., 2018). При витамин D оралният спрей повишава нивата в кръвта приблизително колкото капсулата, без значима разлика между тях (Todd и съавт., 2016).

Филмът, спреят и дъвката са опаковка за веществото. Те променят резултата там, където част от дозата се усвоява през лигавицата на устата, а при поглъщане се губи много. При молекула, която червата и без това усвояват добре, предимствата са от друг вид: без вода, без нищо за преглъщане и доза, приета точно в момента, за който е предназначена.

Може ли храната да промени бионаличността на добавката?

Да, при някои съставки. Мастноразтворимите витамини се нуждаят от мазнини, за да се усвоят добре. В изследване с 50 здрави възрастни хора, получили еднократна доза от 50 000 IU витамин D3 с тестова закуска, пиковото ниво на витамин D3 в кръвта е с 32% по-високо, когато храната съдържа мазнини, отколкото когато е без мазнини (Dawson-Hughes и съавт., 2015). Витамин E се държи по същия начин: в малко кръстосано изследване усвояването е значително по-високо със закуска от препечен хляб с масло, съдържаща 17,5 g мазнини, и ниско след нискомаслена храна или само вода (Jeanes и съавт., 2004).

И двете изследвания използват дози, много по-големи от дневната добавка, затова показват принцип, а не число за конкретен продукт: една и съща капсула може да се държи различно в сутрин с яйца и в сутрин само с черно кафе.

Две от лентите в гамата ни съдържат мастноразтворими витамини. IMMUNE съдържа 35 µg витамин D3 (700% от РСП), 20 mg витамин C (25% от РСП) и 20 mg концентрат от сок от бъз; тя е сутрешен навик, а не нещо, което усещате. „Витамин D допринася за нормалната функция на имунната система“, а „Витамин C допринася за нормалната функция на имунната система“. BEAUTÉ съчетава 20 mg хидролизиран морски колаген, 10 mg хиалуронова киселина, 3 mg витамин E (25% от РСП), 1000 µg витамин A (125% от РСП) и 100 µg биотин (200% от РСП). „Витамин E допринася за защитата на клетките от оксидативен стрес“. Частта от всяка лента, която се поглъща със слюнката, минава по обичайния храносмилателен път и среща закуската Ви точно както би я срещнала капсулата.

Съвпада ли дозата на етикета със съдържанието на продукта?

Не винаги, а бионаличността започва от реалното съдържание, не от отпечатаното. Независим лабораторен анализ на 25 продукта с мелатонин под формата на желирани бонбони, продавани в САЩ, установява, че действителното съдържание на мелатонин е от 74% до 347% от обявеното на етикета, а 22 от 25 продукта са с неточен етикет (Cohen и съавт., 2023). По тези данни желиран бонбон, продаван като 1 mg, може да съдържа около една четвърт по-малко или над три пъти повече.

За витамините и минералите насоките на ЕС определят допустими отклонения за хранителните добавки: измереното съдържание на витамин може да е от 20% под до 50% над обявената стойност и трябва да остане в този диапазон през целия срок на годност (Европейска комисия, 2012). Насоките не определят такова отклонение за вещества, които не са хранителни, като мелатонина или растителните екстракти. Въпросът за формата при мелатонина е разгледан отделно в ленти или желирани бонбони с мелатонин.

Какво означава бионаличността за оралната разтворима лента?

Оралната разтворима лента променя пътя на част от дозата. Лентата се разтваря на езика за 7 до 30 секунди. Част от съдържанието ѝ се усвоява през лигавицата на устата и тази част избягва първичния чернодробен метаболизъм; останалата част се поглъща със слюнката и следва пътя на капсулата. Като формат, в сравнение с таблетката, Smart Strips е създаден за до 95% бионаличност, до 4 пъти по-бързо усвояване и до 30% по-висока ефективност. Колко печели всяка отделна съставка, зависи от молекулата, както показват изследванията по-горе.

Тази логика минава през цялата гама:

• Z-z-Zen съчетава 14 mg екстракт от шафран, 12 mg L-глицин, 12 mg L-теанин и 1 mg мелатонин и се приема 30 до 60 минути преди сън, за нощите, в които искате да заспите по-лесно и да спите спокойно до сутринта. Мелатонинът не е основната съставка, но е тази, която губи най-много при поглъщане. Количеството от 1 mg отговаря на разрешената в ЕС претенция: „Мелатонинът допринася за съкращаване на времето за заспиване“, при условие че „благотворният ефект се получава при дневен прием на 1 mg мелатонин малко преди лягане“.
• FOCUS съдържа 20 mg кофеин, 20 mg алфа-GPC, 10 mg L-теанин, 10 mg цитиколин и 5 mg фосфатидилсерин и се приема 15 до 20 минути преди работа, която изисква внимание. Както при FCKN FIT, печалбата е в момента, на бюрото и без нищо за пиене, а не в милиграмите.

Механизмът е разгледан подробно в под езика или глътнато и на страницата за науката. Как е създадена самата лента, ще прочетете в технологията QuickRelease™.

Ако сте бременна, кърмите, приемате лекарства или имате заболяване, консултирайте се с лекар преди прием на която и да е добавка.

Прочетете следващия етикет, който вземете в ръка, с един въпрос наум: колко от това стига до мен и по какъв път. След това разгледайте гамата Smart Strips, като започнете вечерта със Z-z-Zen.

Често задавани въпроси

Какво е бионаличност на добавките?

Това е делът от дозата, който достига непроменен до общото кръвообращение. Зависи от молекулата и пътя на прием: погълнатият кофеин се усвоява почти изцяло (108,3%, Blanchard и Sawers 1983), а при глътнати таблетки мелатонин бионаличността е около 15% (DeMuro 2000).

Каква е разликата между абсолютна и относителна бионаличност?

Абсолютната сравнява доза през устата със същата доза, въведена интравенозно, която се приема за 100%. Относителната сравнява две неинтравенозни форми, например дъвка и капсула.

Какво означават Cmax, Tmax и AUC?

Cmax е пиковата концентрация в кръвта, Tmax е времето до нея, а AUC, площта под кривата на концентрацията, е общата експозиция във времето.

Какво е първичен чернодробен метаболизъм?

Това е разграждането, през което минава погълнатото вещество в чревната стена и черния дроб, преди да стигне до общото кръвообращение. При лекарствата асенапинът достига 35%, когато се разтвори под езика, и под 2%, когато се погълне.

По-бързото усвояване означава ли, че се усвоява повече?

Не непременно. Кофеинът в дъвка достига пик по-рано от капсулите, но доставя 64 до 77% от експозицията на капсулата (Kamimori 2002).

Винаги ли дозата на етикета е точна?

Не винаги. При 25 продукта с мелатонин под формата на желирани бонбони, продавани в САЩ, действителното съдържание е от 74% до 347% от етикета (Cohen 2023).

Трябва ли мастноразтворимите витамини да се приемат с храна?

Те се усвояват по-добре с храна, която съдържа мазнини. В едно изследване пиковото ниво на витамин D3 е с 32% по-високо със закуска с мазнини, отколкото без мазнини (Dawson-Hughes 2015).

Източници

1. DeMuro RL, Nafziger AN, Blask DE, Menhinick AM, Bertino JS. The absolute bioavailability of oral melatonin. J Clin Pharmacol. 2000;40(7):781-784. https://doi.org/10.1177/00912700022009422
2. Harpsøe NG, Andersen LPH, Gögenur I, Rosenberg J. Clinical pharmacokinetics of melatonin: a systematic review. Eur J Clin Pharmacol. 2015;71(8):901-909. https://doi.org/10.1007/s00228-015-1873-4
3. Blanchard J, Sawers SJA. The absolute bioavailability of caffeine in man. Eur J Clin Pharmacol. 1983;24(1):93-98. https://doi.org/10.1007/BF00613933
4. Shaji J, Patole V. Protein and peptide drug delivery: oral approaches. Indian J Pharm Sci. 2008;70(3):269-277. https://doi.org/10.4103/0250-474X.42967
5. Han S, Lu Y, Xie J и съавт. Probiotic gastrointestinal transit and colonization after oral administration: a long journey. Front Cell Infect Microbiol. 2021;11:609722. https://doi.org/10.3389/fcimb.2021.609722
6. SAPHRIS (asenapine) sublingual tablets, информация за предписване в САЩ, Clinical Pharmacology. https://medlibrary.org/lib/rx/meds/saphris-1/page/6/
7. Kamimori GH, Karyekar CS, Otterstetter R, Cox DS, Balkin TJ, Belenky GL, Eddington ND. The rate of absorption and relative bioavailability of caffeine administered in chewing gum versus capsules to normal healthy volunteers. Int J Pharm. 2002;234(1-2):159-167. https://doi.org/10.1016/s0378-5173(01)00958-9
8. Radicioni M, Castiglioni C, Giori A, Cupone I, Frangione V, Rovati S. Bioequivalence study of a new sildenafil 100 mg orodispersible film compared to the conventional film-coated 100 mg tablet administered to healthy male volunteers. Drug Des Devel Ther. 2017;11:1183-1192. https://doi.org/10.2147/DDDT.S124034
9. Park S-I, Heo S-H, Kim G и съавт. Comparison of tadalafil pharmacokinetics after administration of a new orodispersible film versus a film-coated tablet. Drug Des Devel Ther. 2018;12:935-942. https://doi.org/10.2147/DDDT.S155040
10. Todd JJ, McSorley EM, Pourshahidi LK, Madigan SM, Laird E, Healy M, Magee PJ. Vitamin D3 supplementation in healthy adults: a comparison between capsule and oral spray solution as a method of delivery in a wintertime, randomised, open-label, cross-over study. Br J Nutr. 2016;116(8):1402-1408. https://doi.org/10.1017/S0007114516003470
11. Dawson-Hughes B, Harris SS, Lichtenstein AH, Dolnikowski G, Palermo NJ, Rasmussen H. Dietary fat increases vitamin D-3 absorption. J Acad Nutr Diet. 2015;115(2):225-230. https://doi.org/10.1016/j.jand.2014.09.014
12. Jeanes YM, Hall WL, Ellard S, Lee E, Lodge JK. The absorption of vitamin E is influenced by the amount of fat in a meal and the food matrix. Br J Nutr. 2004;92(4):575-579. https://doi.org/10.1079/BJN20041249
13. Cohen PA, Avula B, Wang YH, Katragunta K, Khan I. Quantity of melatonin and CBD in melatonin gummies sold in the US. JAMA. 2023;329(16):1401-1402. https://doi.org/10.1001/jama.2023.2296
14. Европейска комисия, ГД „Здравеопазване и потребители“. Guidance document for competent authorities for the control of compliance with EU legislation with regard to the setting of tolerances for nutrient values declared on a label. Декември 2012. https://assets.publishing.service.gov.uk/media/5a7cc3eced915d63cc65cb79/EU-Guidance-on-Tolerance.pdf
15. Регламент (ЕС) № 432/2012 на Комисията, Приложение (претенции за мелатонин, витамин D, витамин C и витамин E и условия за употреба). https://eur-lex.europa.eu/legal-content/BG/TXT/HTML/?uri=CELEX:32012R0432